Peptida antimikroba alami biasanya berukuran kecil, polipeptida basa terdiri dari lebih dari 30 residu asam amino; mereka larut dalam air-dan memiliki berat molekul sekitar 4.000 Dalton. Kebanyakan peptida antimikroba bersifat termostabil, mempertahankan aktivitasnya bahkan setelah pemanasan pada suhu 100 derajat selama 10 hingga 15 menit. Mayoritas memiliki titik isoelektrik lebih besar dari 7, menunjukkan karakteristik kationik yang kuat. Selain itu, mereka menunjukkan ketahanan yang signifikan terhadap kekuatan ionik yang tinggi serta terhadap pH ekstrem. Beberapa juga memiliki kemampuan untuk menolak hidrolisis oleh enzim seperti trypsin atau pepsin.
Penelitian saat ini menunjukkan bahwa mekanisme bakterisida peptida antimikroba terutama melibatkan penargetan membran sel bakteri; mereka mengganggu integritas membran dan membuat pori-pori, menyebabkan kebocoran isi intraseluler dan kematian sel selanjutnya. Prosesnya biasanya dimulai dengan tarikan elektrostatik pada permukaan membran bakteri, diikuti dengan penyisipan ujung C-hidrofobik ke dalam wilayah hidrofobik membran, yang mengubah konformasi membran. Beberapa peptida kemudian membentuk saluran ion di dalam membran, menyebabkan keluarnya ion tertentu dan mengakibatkan kematian sel. Peneliti lain mengusulkan bahwa peptida ini berinteraksi dengan protein membran-menyebabkan agregasi, inaktivasi, dan pembentukan saluran ion-sehingga mengubah permeabilitas membran dan menyebabkan kematian; masih ada pertanyaan mengenai keberadaan reseptor membran spesifik dan potensi efek sinergis dari faktor-faktor lain. Mekanisme kerjanya mungkin berbeda-beda di antara kelas peptida antimikroba yang berbeda.
