Hormon peptida biasanya terdiri dari beberapa hingga beberapa lusin asam amino-contohnya meliputi insulin (51 asam amino) dan hormon antidiuretik (9 asam amino). Sintesisnya melibatkan proses seperti transkripsi gen dan modifikasi pasca{4}}translasi (misalnya pelipatan dan pembelahan); peptida matang pada akhirnya disimpan dalam butiran sekretori dan dilepaskan sebagai respons terhadap sinyal fisiologis.
Hormon peptida bergerak melalui aliran darah ke organ target, lalu berikatan dengan reseptor berpasangan protein G-atau reseptor tirosin kinase di permukaan sel, sehingga memicu jalur sinyal intraseluler. Misalnya, pengikatan insulin pada reseptornya akan mengaktifkan pengangkut glukosa, memfasilitasi penyerapan glukosa seluler, sedangkan hormon pertumbuhan secara tidak langsung mendorong pertumbuhan tulang dengan menstimulasi hati untuk memproduksi insulin-faktor pertumbuhan seperti insulin (IGF-1).
